氯丙嗪(是什么,性質,結構,作用機制)
Release Time:2021-06-30氯丙嗪是什么?
氯丙嗪是一種吩噻嗪,曾經是最常用的抗精神病藥,但現在很少使用。氯丙嗪通過阻斷大腦皮質和邊緣區域的突觸后多巴胺受體發揮其抗精神病作用,從而防止大腦中多巴胺過量。這導致精神病癥狀的減少,例如幻覺和妄想。氯丙嗪似乎通過阻斷大腦化學觸發區 (CTZ) 中的多巴胺受體來發揮其止吐活性,從而緩解惡心和嘔吐。
氯丙嗪性質
| 氯丙嗪分子式 | C17H19ClN2S |
| 氯丙嗪分子量 | 318.9g/mol |
| 氯丙嗪密度 | 1.1644g/cm3 |
| 氯丙嗪熔點 | 約60℃ |
| 氯丙嗪沸點 | 200-205 °C |
| 氯丙嗪外觀 | 白色結晶固體 |
| 氯丙嗪溶解性 | 極易溶于乙醇、乙醚、苯和氯仿;溶于稀鹽酸 |
氯丙嗪結構
氯丙嗪作用機制
氯丙嗪作為不同突觸后受體的拮抗劑(阻斷劑)——多巴胺能受體(亞型 D1、D2、D3 和 D4——對生產性和非生產性癥狀的不同抗精神病特性)、5-羥色胺能受體(5-HT1 和 5-HT2) ,具有抗焦慮、抗抑郁和抗攻擊特性以及錐體外系副作用的減弱,但也會導致體重增加、血壓下降、鎮靜和射精困難)、對組胺能受體(H1 受體、鎮靜、止吐、眩暈、血壓下降和體重增加)、α1/α2 受體(抗交感神經特性、降低血壓、反射性心動過速、眩暈、鎮靜、過度流涎和失禁以及性功能障礙,但也可能減輕假性帕金森病 - 有爭議)和最后是毒蕈堿(膽堿能)M1/M2 受體(導致抗膽堿能癥狀,如口干、視力模糊、頑固、困難/無法小便、竇性心動過速、心電圖改變和記憶力喪失,但抗膽堿能作用可能減輕錐體外系副作用)。此外,氯丙嗪是多巴胺再攝取的弱突觸前抑制劑,可能導致(輕度)抗抑郁和抗帕金森病作用。這種行為也可以解釋精神運動性激動和精神病的放大(在臨床使用中很少注意到)。


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