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抗體偶聯藥物相關類|Antibody-drug Conjugate/ADC Related
抗體-藥物偶聯物（ADC）是一種通過化學接頭與高度細胞毒性小分子（有效載荷）偶聯的人源化或人單克隆抗體，是一種新穎的治療形式，在癌癥化學療法中具有巨大的發展潛力。 ADC的三個組成部分共同產生了一種強大的溶瘤劑，該溶瘤劑能夠將通常無法忍受的細胞毒素直接遞送至癌細胞，然后將其內化并釋放破壞細胞的藥物。目前，兩個ADC，即Adcetris和Kadcyla，已獲得監管部門的批準，另有40多個ADC在臨床開發中。
靜脈內施用ADC是為了防止mAb被胃酸和蛋白水解酶破壞， ADC的mAb成分使其能夠在血液中循環，直到發現并與靶癌細胞上存在的腫瘤特異性細胞表面抗原結合。ADC連接器的安全性，特異性，效力和活性的重要決定因素。連接器被設計為在血流中穩定（以適應mAbs增加的循環時間），并在癌癥部位處不穩定，以允許快速釋放細胞毒性藥物。第一代ADC使用了早期的細胞毒素，例如蒽環類，阿霉素或抗代謝/抗葉酸劑甲氨蝶呤。當前的細胞毒素具有更強的效力，可分為三大類：澳瑞他汀，美登素和加利車霉素。
用于構建均質ADC的位點特異性綴合方法的開發，是改進ADC設計的非常有前景的一種途徑，這將為新型癌癥治療方法開辟道路。
