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氧氟沙星（是什么，性質，結構，作用原理）
Release Time：2021-06-24氧氟沙星是什么？
氧氟沙星是一種氟喹諾酮類抗菌抗生素。氧氟沙星結合并抑制細菌拓撲異構酶 II（DNA 回旋酶）和拓撲異構酶 IV，這些酶參與 DNA 復制和修復，導致敏感細菌物種的細胞死亡。氧氟沙星具有作為 DNA 合成抑制劑、抗感染劑和抗菌藥物的作用。氧氟沙星是惡嗪喹啉、N-烷基哌嗪、N-芳基哌嗪、3-氧代單羧酸、有機雜三環化合物、喹諾酮類抗生素和氟喹諾酮類抗生素。
氧氟沙星性質
| 氧氟沙星分子式 | C18H20FN3O4 |
| 氧氟沙星分子量 | 361.4g/mol |
| 氧氟沙星密度 | 1.268g/cm3 |
| 氧氟沙星熔點 | 250-257 °C |
| 氧氟沙星沸點 | 571.5±50.0 °C |
| 氧氟沙星外觀 | 灰白色至淡黃色結晶粉末 |
| 氧氟沙星溶解性 | 可溶于 pH 值介于 2 和 5 之間的水溶液。在 pH 值為 7 的水溶液中微溶（溶解度降至 4 mg/mL），在 pH 值高于 9 的水溶液中易溶 |
氧氟沙星結構
氧氟沙星作用原理
氧氟沙星是喹諾酮類抗菌劑。氧氟沙星和其他氟喹諾酮類抗菌藥物的作用機制包括抑制細菌拓撲異構酶 IV 和 DNA 促旋酶（均為 II 型拓撲異構酶），它們是 DNA 復制、轉錄、修復和重組所需的酶。氧氟沙星對多種革蘭氏陰性和革蘭氏陽性微生物具有體外活性。氧氟沙星在濃度等于或略大于抑制濃度時通常具有殺菌作用。氟喹諾酮類藥物（包括氧氟沙星）在化學結構和作用方式上與氨基糖苷類、大環內酯類和 β-內酰胺類抗生素（包括青霉素）不同。因此，氟喹諾酮類藥物可能對抵抗這些抗菌劑的細菌有活性。由于體外自發突變而對氧氟沙星產生耐藥性的情況很少見（范圍：10(-9) 至 10(-11)）。盡管已觀察到氧氟沙星與其他一些氟喹諾酮類藥物之間存在交叉耐藥性，但一些對其他氟喹諾酮類藥物耐藥的微生物可能對氧氟沙星敏感。
氟喹諾酮類藥物通過阻斷電壓門控鉀通道延長 QT 間期，尤其是延遲整流鉀電流 I(Kr) 的快速成分，由 HERG（人類 ether-a-go-go 相關基因）表達。 根據現有病例報告和臨床研究，在臨床實踐中，所有可用喹諾酮類藥物中莫西沙星的 QT 間期延長風險最大，有尖端扭轉型室性心動過速 (TdP) 易感因素的患者應謹慎使用。
