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帕羅西汀（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用原理）
Release Time：2021-06-25帕羅西汀是什么？
帕羅西汀是一種苯并二氧雜環(huán)戊烷，由哌啶組成，哌啶分別在 3 和 4 位帶有 1,3-苯并二氧戊環(huán)-5-基氧基）甲基和 4-氟苯基取代基； (3S,4R)-非對(duì)映異構(gòu)體。 高效且選擇性的 5-HT 攝取抑制劑，以高親和力與血清素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合 (Ki = 0.05 nM)。 對(duì)于[3H]-5-HT、[3H]-1-NA和[3H]-DA攝取的抑制作用，Ki值分別為1.1、350和1100nM。 在濃度低于 1000 nM 時(shí)對(duì) alpha1-、alpha2- 或 β-腎上腺素能受體、5-HT2A、5-HT1A、D2 或 H1 受體顯示出最小的親和力，但對(duì)毒蕈堿 ACh 受體顯示出弱親和力 (Ki = 42 nM)。抗抑郁藥和體內(nèi)抗焦慮藥。 它具有抗抑郁藥、抗焦慮藥、血清素?cái)z取抑制劑、肝毒劑和 P450 抑制劑的作用。帕羅西汀是哌啶的成員，苯并二氧雜環(huán)戊烯的成員，有機(jī)氟化合物和芳香醚。帕羅西汀衍生自單氟苯，它是帕羅西汀 (1+) 的共軛堿。
帕羅西汀性質(zhì)
| 帕羅西汀分子式 | C19H20FNO3 |
| 帕羅西汀分子量 | 329.4g/mol |
| 帕羅西汀密度 | 1.184g/cm3 |
| 帕羅西汀熔點(diǎn) | 129-131°C |
| 帕羅西汀沸點(diǎn) | 451.7±45.0°C |
| 帕羅西汀外觀 | 白色晶體粉末 |
| 帕羅西汀溶解性 | 在水中，25 °C 時(shí)為 1,131 mg/L |
帕羅西汀結(jié)構(gòu)
帕羅西汀作用原理
帕羅西汀是一種用于治療抑郁癥的口服藥物。它屬于一類稱為選擇性血清素再攝取抑制劑 (SSRIs) 的藥物，該類藥物還包含氟西汀 (Prozac)、西酞普蘭 (Celexa) 和舍曲林 (Zoloft)。帕羅西汀影響神經(jīng)遞質(zhì)，大腦內(nèi)的神經(jīng)用來(lái)相互交流的化學(xué)物質(zhì)。神經(jīng)遞質(zhì)由神經(jīng)制造和釋放，然后傳播并附著在附近的神經(jīng)上。因此，神經(jīng)遞質(zhì)可以被認(rèn)為是大腦的通信系統(tǒng)。血清素是一種由大腦神經(jīng)釋放的神經(jīng)遞質(zhì)。血清素要么穿過(guò)位于神經(jīng)之間的空間并附著在附近神經(jīng)表面的受體上，要么附著在產(chǎn)生它的神經(jīng)表面上的受體上，被神經(jīng)吸收并再次釋放（這個(gè)過(guò)程稱為重新吸收）。許多專家認(rèn)為，神經(jīng)遞質(zhì)失衡是導(dǎo)致抑郁的原因。帕羅西汀的作用是阻止一種神經(jīng)遞質(zhì)血清素在釋放后被神經(jīng)細(xì)胞重新攝取。由于再攝取是清除釋放的神經(jīng)遞質(zhì)并終止其對(duì)鄰近神經(jīng)作用的重要機(jī)制，因此帕羅西汀引起的攝取減少會(huì)增加刺激大腦神經(jīng)細(xì)胞的游離血清素。
