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可樂定（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機制）
Release Time：2022-03-14可樂定是什么？
可樂定是一種咪唑啉衍生物和中樞作用的α-腎上腺素能激動劑，具有抗高血壓活性。可樂定結(jié)合并刺激中樞 α-2 腎上腺素能受體，從而減少去甲腎上腺素(NE) 的釋放量，從而減少流向心臟、腎臟和外周脈管系統(tǒng)的交感神經(jīng)流出，交感神經(jīng)外流的減少導致外周血管阻力降低、血壓降低和心率降低。此外，可樂定與咪唑啉受體亞型 1 (I1) 結(jié)合，這也可能有助于降低血壓。
可樂定性質(zhì)
| 可樂定分子式 | C9H9Cl2N3 |
| 可樂定分子量 | 230.09g/mol |
| 可樂定密度 | 1.3946g/cm3 |
| 可樂定熔點 | 130℃ |
| 可樂定沸點 | 369.21°C |
| 可樂定外觀 | 白色結(jié)晶性粉末 |
| 可樂定溶解性 | 溶于乙醇，不溶于水 |
可樂定結(jié)構(gòu)
可樂定作用機制
可樂定主要是一種 α2 腎上腺素受體激動劑，可引起中樞性低血壓和抗心律失常作用。α2 腎上腺素能受體與 G 蛋白 G o和 G i偶聯(lián)。G i抑制腺苷酸環(huán)化酶并激活導致超極化的鉀通道的打開。可樂定與 alpha-2 腎上腺素受體結(jié)合會導致 G 蛋白的 alpha 亞基發(fā)生結(jié)構(gòu)變化，從而降低其對 GDP 的親和力。鎂催化GTP替代GDP. α亞基與其他亞基分離并與效應(yīng)器結(jié)合。藍斑中 α-2 腎上腺素受體的刺激可能是可樂定的催眠作用的原因，因為大腦的這一區(qū)域有助于調(diào)節(jié)清醒。可樂定還可以減少脊柱疼痛信號的傳遞。最后，可樂定可以影響髓質(zhì)腹內(nèi)側(cè)和頭側(cè)腹外側(cè)區(qū)域的血壓調(diào)節(jié)劑。
