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克霉唑（是什么，性質，結構，作用機制）
Release Time：2021-10-08克霉唑是什么？
克霉唑是一種合成的咪唑衍生物，具有廣譜抗真菌活性。克霉唑抑制甾醇的生物合成，特別是麥角甾醇，這是真菌細胞膜的重要組成部分，從而破壞和影響細胞膜的通透性。這會導致必需的細胞內化合物的泄漏和損失，并最終導致細胞裂解。克霉唑唑是一種咪唑類抗真菌劑，主要用于治療皮膚、口腔和陰道念珠菌感染。
克霉唑性質
| 克霉唑分子式 | C22H17ClN2 |
| 克霉唑分子量 | 344.8g/mol |
| 克霉唑密度 | 1.1095g/cm3 |
| 克霉唑熔點 | 148.0°C |
| 克霉唑沸點 | 501°C |
| 克霉唑外觀 | 白色至淡黃色結晶粉末 |
| 克霉唑溶解性 | 易溶于醇，微溶于乙醚 |
克霉唑結構
克霉唑作用機制
克霉唑主要通過破壞真菌細胞膜中的滲透屏障起作用。克霉唑會抑制麥角甾醇的生物合成，麥角甾醇是真菌細胞膜的重要組成部分。如果麥角甾醇合成被完全或部分抑制，細胞將不再能夠構建完整且功能性的細胞膜。由于麥角甾醇以類似激素的方式直接促進真菌細胞的生長，上述事件的快速發生導致真菌生長的劑量依賴性抑制。雖然麥角甾醇減少，但由于羊毛甾醇的抑制作用14-脫甲基酶（也稱為CYP51）被認為是克霉唑抗真菌特性的主要因素，該藥物還顯示出其他藥理作用。這些包括抑制肌質網 Ca2+-ATP 酶、細胞內鈣的消耗以及鈣依賴性鉀通道和電壓依賴性鈣通道的阻斷。克霉唑對這些靶標的作用解釋了該藥物與其抗真菌活性不同的其他作用。
