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阿米卡星（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，藥理學(xué)）
Release Time：2021-09-23阿米卡星是什么？
阿米卡星是一種廣譜半合成氨基糖苷類抗生素，來源于具有抗菌特性的卡那霉素。阿米卡星不可逆地與細(xì)菌 30S 核糖體亞基結(jié)合，特別是將 16S rRNA 和 S12 蛋白鎖定在 30S 亞基內(nèi)。這導(dǎo)致干擾翻譯起始復(fù)合物和誤讀mRNA，從而阻礙蛋白質(zhì)合成并產(chǎn)生殺菌作用。阿米卡星通常用于短期治療由革蘭氏陰性菌敏感菌株引起的嚴(yán)重感染。
阿米卡星性質(zhì)
| 阿米卡星分子式 | C22H43N5O13 |
| 阿米卡星分子量 | 585.6g/mol |
| 阿米卡星密度 | 1.37g/cm3 |
| 阿米卡星熔點(diǎn) | 203.5℃ |
| 阿米卡星沸點(diǎn) | 642.23°C |
| 阿米卡星外觀 | 白色結(jié)晶粉末 |
| 阿米卡星溶解性 | 極易溶于水，幾乎不溶于甲醇、丙酮 |
阿米卡星結(jié)構(gòu)
阿米卡星藥理學(xué)
阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。氨基糖苷類與細(xì)菌結(jié)合，導(dǎo)致 t-RNA 的誤讀，使細(xì)菌無法合成對其生長至關(guān)重要的蛋白質(zhì)。氨基糖苷類主要用于治療涉及需氧菌、革蘭氏陰性菌的感染，例如假單胞菌、不動(dòng)桿菌和腸桿菌。此外，一些分枝桿菌，包括引起結(jié)核病的細(xì)菌，對氨基糖苷類藥物敏感。由革蘭氏陽性菌引起的感染也可以用氨基糖苷類藥物治療，但是，其他抗生素可能更有效，對人類的毒性更小。
阿米卡星的主要作用機(jī)制與所有氨基糖苷類藥物相同。它與細(xì)菌 30S 核糖體亞基結(jié)合并干擾 mRNA 結(jié)合和 tRNA 受體位點(diǎn)，干擾細(xì)菌生長。這會導(dǎo)致正常蛋白質(zhì)合成和非功能性或毒性肽的產(chǎn)生中斷。已經(jīng)對此類藥物假定了其他作用。阿米卡星以及其他氨基糖苷類藥物通常對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌具有殺菌作用。
