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傳明酸（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，藥理學(xué)）
Release Time：2021-08-23傳明酸是什么？
傳明酸是氨基酸賴氨酸的合成衍生物，具有抗纖維蛋白溶解活性。傳明酸對纖溶酶原的五個賴氨酸結(jié)合位點(diǎn)有很強(qiáng)的親和力，競爭性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶，從而抑制纖溶；在較高濃度下，傳明酸非競爭性地抑制纖溶酶。傳明酸的半衰期更長，效力大約是氨基己酸的10 倍，毒性低于氨基己酸，后者具有相似的作用機(jī)制。
傳明酸性質(zhì)
| 傳明酸分子式 | C8H15NO2 |
| 傳明酸分子量 | 157.21g/mol |
| 傳明酸密度 | 1.08g/cm3 |
| 傳明酸熔點(diǎn) | >300°C |
| 傳明酸外觀 | 白色結(jié)晶固體 |
| 傳明酸溶解性 | 易溶于水和冰醋酸，幾乎不溶于丙酮和乙醇 |
傳明酸結(jié)構(gòu)
傳明酸藥理學(xué)
傳明酸是一種抗纖維蛋白溶解劑，可競爭性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶。傳明酸是纖溶酶原激活的競爭性抑制劑，在高得多的濃度下是非競爭性纖溶酶抑制劑，即作用類似于氨基己酸。傳明酸在體外的效力大約是氨基己酸的10 倍。傳明酸比氨基己酸結(jié)合力更強(qiáng)與纖溶酶原分子的強(qiáng)受體位點(diǎn)和弱受體位點(diǎn)的比例對應(yīng)于化合物之間效力的差異。濃度為 1 mg/mL 的傳明酸在體外不會聚集血小板。在遺傳性血管性水腫患者中，傳明酸抑制纖溶酶的形成和活性可以通過降低纖溶酶誘導(dǎo)的第一補(bǔ)體蛋白 (C1) 的激活來預(yù)防血管性水腫的發(fā)作。
