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        首頁 > 新聞咨詢 > 奧沙利鉑(是什么,性質,結構,肝毒性)

        奧沙利鉑(是什么,性質,結構,肝毒性)

        Release Time:2021-08-18

        奧沙利鉑是什么?
        奧沙利鉑是一種有機鉑絡合物,其中鉑原子與1,2-二氨基環己烷( DACH ) 和草酸鹽配體作為“離去基團”絡合。“離去基團”是一個原子或一組原子,它作為穩定的物質被取代,并帶有鍵合電子。置換不穩定的草酸鹽配體離去基團后,活性奧沙利鉑衍生物,如單水和雙水DACH 鉑,烷基化大分子,形成鏈間和鏈內鉑-DNA 交聯,從而抑制 DNA 復制和轉錄以及細胞 -循環非特異性細胞毒性。該DACH側鏈似乎抑制烷化劑抗性。

        奧沙利鉑性質
        奧沙利鉑分子式 C8H14N2O4Pt
        奧沙利鉑分子量 397.29g/mol
        奧沙利鉑外觀 無色三角片狀結晶
        奧沙利鉑溶解性 微溶于水,極微溶于甲醇,幾乎不溶于無水乙醇。

        奧沙利鉑結構

        奧沙利鉑肝毒性
        在相當一部分服用奧沙利鉑的患者中發現血清轉氨酶水平輕度和短暫升高,但它們與奧沙利鉑的關系通常不清楚。奧沙利鉑化療與肝臟的組織學變化有關,表現為肝竇擴張、充血和小葉中心壞死,表明肝竇阻塞綜合征。這些變化的嚴重程度通常為輕度至中度,在急性期沒有臨床意義,但它們可以發展為臨床上明顯的肝竇阻塞綜合征,或者通過長期治療,發展為結節性再生性增生伴脾腫大、血小板減少和食管靜脈曲張。結節性再生性增生通常需要 6 到 18 個月的時間才能發展,并在使用奧沙利鉑反復化療后出現。膽紅素升高很小,主要的實驗室發現是進行性和持續性血小板減少癥,反映了脾腫大和門脈高壓的發展。結節性再生性增生的第一個臨床證據可能是腹水、食管靜脈曲張出血或肝性腦病。肝切除的嘗試、嚴重的胃腸道出血和敗血癥可能會引發肝功能失代償和肝功能衰竭。有趣的是,一旦停止化療,結節性再生性增生和門靜脈高壓癥往往會緩慢改善,但這些變化的長期后果尚不清楚。

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