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頭孢菌素（是什么，結構，作用機制，分類）
Release Time：2021-07-05頭孢菌素是什么？
頭孢菌素是一類 β-內酰胺抗生素，最初來源于真菌頂頭孢菌，以前稱為“頭孢菌素”。它們與頭霉素一起構成了稱為頭孢菌素的β-內酰胺抗生素亞組。頭孢菌素用于治療革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌引起的各種感染。五代頭孢菌素可有效對抗皮膚感染、耐藥菌、腦膜炎和其他感染。
頭孢菌素結構
頭孢菌素作用機制
細菌合成細胞壁，該細胞壁通過青霉素結合蛋白（PBP，肽聚糖轉肽酶）交聯肽聚糖單位而得到加強。頭孢菌素最初源自真菌頭孢菌屬 (Cephalosporium sp.)，是一大類殺菌抗菌劑，通過其 β-內酰胺環起作用。 β-內酰胺環與青霉素結合蛋白結合并抑制其正常活性。無法合成細胞壁，細菌就會死亡。最初對頭孢菌素敏感的金黃色葡萄球菌可通過改變青霉素結合蛋白的結構而產生耐藥性。金黃色葡萄球菌通過具有編碼修飾的青霉素結合蛋白的基因來做到這一點；這可以防止頭孢菌素的 β-內酰胺環使蛋白質失活。產生這種耐藥機制的細菌稱為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 (MRSA)。如上所述，在五代頭孢菌素中，只有第五代頭孢洛林對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌有覆蓋。另一個非常重要的抗性機制是通過產生酶 β-內酰胺酶，該酶裂解 β-內酰胺環，防止其附著在青霉素結合蛋白上，例如肽聚糖轉肽酶。 β-內酰胺酶抑制劑可以與頭孢菌素共同配制以增加其活性譜，例如頭孢他啶/阿維巴坦和頭孢唑烷/他唑巴坦。
頭孢菌素分類
頭孢菌素類抗生素根據其對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的覆蓋范圍以及它們的時間發現分為五代。第一代頭孢菌素可覆蓋大多數革蘭氏陽性球菌和革蘭氏陰性細菌，例如大腸桿菌（E.coli）、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌。第二代頭孢菌素可預防流感嗜血桿菌（流感嗜血桿菌）、卡他莫拉菌和擬桿菌屬。第三代頭孢菌素對大多數革蘭氏陽性菌的覆蓋率較低，但對腸桿菌科、奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌的覆蓋率增加。第四代頭孢菌素具有與第三代頭孢菌素相似的覆蓋范圍，但對具有抗菌素耐藥性的革蘭氏陰性菌（例如 β-內酰胺酶）具有額外的覆蓋范圍。第五代頭孢菌素可覆蓋耐甲氧西林葡萄球菌和耐青霉素肺炎球菌。
