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他克莫司（是什么，性質，結構，藥理學分類）
Release Time：2021-06-18他克莫司是什么？
他克莫司（無水）是一種含有 23 元內酯環的大環內酯內酰胺，最初從含有 Streptomyces tsukubaensis 細菌的日本土壤樣品的發酵液中分離出來。它具有免疫抑制劑和細菌代謝物的作用。他克莫司與 FKBP-12 蛋白結合并與鈣依賴性蛋白形成復合物，從而抑制鈣調神經磷酸酶活性并導致細胞因子產生減少。該試劑在體內表現出有效的免疫抑制活性，并阻止 T 淋巴細胞對抗原性或促有絲分裂刺激的反應。他克莫司具有與環孢素相似的免疫抑制特性，但更有效。
他克莫司性質
| 他克莫司分子式 | C44H69NO12 |
| 他克莫司分子量 | 804.0g/mol |
| 他克莫司密度 | 1.19±0.1 g/cm3 |
| 他克莫司熔點 | 126℃ |
| 他克莫司沸點 | 871℃ |
| 他克莫司外觀 | 白色固體粉末 |
| 他克莫司溶解性 | 不溶于水，溶于DMSO |
他克莫司結構
他克莫司藥理學分類
他克莫司通過與親免素 FKBP-12（FK506 結合蛋白）結合產生新的復合物來降低肽基-脯氨酰異構酶活性。這抑制了 T 淋巴細胞信號轉導和 IL-2 轉錄。他克莫司的活性與環孢素相似，但他克莫司的排斥反應率較低。他克莫司也已被證明在局部治療濕疹，特別是特應性濕疹方面是有效的。它以類似于類固醇的方式抑制炎癥，但沒有那么強大。他克莫司的一個重要皮膚病學優勢是它可以直接用于面部；局部類固醇不能用于面部，因為它們會使那里的皮膚顯著變薄。在身體的其他部位，外用類固醇通常是更好的治療方法。
※免疫抑制劑：通過幾種作用機制之一抑制免疫功能的藥劑。經典的細胞毒性免疫抑制劑通過抑制 DNA 合成起作用。其他人可能通過激活 T 細胞或通過抑制輔助細胞的激活來發揮作用。雖然過去進行免疫抑制主要是為了防止移植器官的排斥反應，但正在出現涉及介導白細胞介素和其他細胞因子作用的新應用。
※鈣調磷酸酶抑制劑：抑制或阻斷鈣調磷酸酶磷酸酶活性的化合物。
