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        萊特莫韋(是什么,性質,結構,作用機制)

        Release Time:2022-03-07

        萊特莫韋是什么?
        萊特莫韋是一種抗病毒藥物,靶向巨細胞病毒 (CMV) 的 DNA 末端轉移酶復合物,用于預防免疫功能低下患者的 CMV 再激活。萊特莫韋是巨細胞病毒 (CMV) 病毒終止酶復合物 pUL56 亞基的抑制劑,具有潛在的 CMV 特異性抗病毒活性。

        萊特莫韋性質
        萊特莫韋分子式 C29H28F4N4O4
        萊特莫韋分子量 572.5g/mol
        萊特莫韋密度 1.37g/cm3
        萊特莫韋外觀 灰白色至黃色固體
        萊特莫韋溶解性 易溶于DMSO

        萊特莫韋結構

        萊特莫韋作用機制
        CMV 依賴于由多個亞基(pUL51、pUL56 和 pUL89)組成的 DNA 終止酶復合物來處理病毒 DNA。病毒 DNA 以單個重復鏈產生,然后被 DNA 終止酶復合物切割成單個病毒基因組,然后可以包裝成成熟的病毒顆粒。萊特莫韋抑制這種復合物的活性,以防止成熟病毒基因組的產生和有活力的病毒顆粒的產生。目前尚不清楚萊特莫韋與該復合物結合的確切性質。最初,對 pUL56 中引起耐藥性突變的觀察表明該亞基是萊特莫韋結合的位置。然而,現已在 pUL51、pUL56 和 pUL89 中觀察到抗性突變。一個亞基中氨基酸序列的變化可能會導致相互作用亞基的構象變化,從而影響萊特莫韋的結合,或者萊特莫韋與復合物的多個亞基相互作用,但尚未看到有關這些區別的證據。已知 pUL89 含有復合物的核酸內切酶活性,但由于復合物的所有成員對于靶向以及防止蛋白酶體降解都是必需的,因此很難辨別萊特莫韋是否直接抑制 pUL89 的活性。

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