屈螺酮(是什么,性質,結構,作用機制)
Release Time:2021-11-12屈螺酮是什么?
屈螺酮是一種合成的螺內酯類似物和孕激素,具有孕激素和抗鹽皮質激素活性。屈螺酮與孕酮受體結合,產生的復合物被激活并與 DNA 上的特定位點結合。這導致 LH 活性的抑制和排卵的抑制以及宮頸粘液和子宮內膜的改變。這導致精子進入子宮和著床的難度增加。
屈螺酮性質
| 屈螺酮分子式 | C24H30O3 |
| 屈螺酮分子量 | 366.5g/mol |
| 屈螺酮密度 | 1.26g/cm3 |
| 屈螺酮熔點 | 201.3℃ |
| 屈螺酮沸點 | 552.2℃ |
| 屈螺酮外觀 | 白色到棕褐色固體粉末 |
| 屈螺酮溶解性 | 溶于DMSO |
屈螺酮結構
屈螺酮作用機制
屈螺酮和乙炔雌二醇聯合使用可抑制促卵泡激素 (FSH) 和促黃體生成素 (LH) 的釋放,從而防止排卵。這種藥物引起的其他可能有助于預防懷孕的變化包括宮頸粘液稠度的改變、阻礙精子運動和降低胚胎植入的機會。屈螺酮是利尿劑螺內酯的類似物,具有抗鹽皮質激素活性,阻斷醛固酮受體,增加鈉和水排泄。動物研究表明,屈螺酮給藥可產生抗雄激素活性。這種活性有助于對抗天然雄激素的作用,抑制二氫睪酮(DHT) 與其受體的結合,并防止卵巢中的雄激素合成,有助于治療痤瘡和多毛癥。屈螺酮還可以降低月經周期后半段皮脂腺毛囊水腫的程度,此時經常出現痤瘡。


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