樂伐替尼(是什么,結(jié)構(gòu),作用機制)
Release Time:2021-11-09樂伐替尼是什么?
樂伐替尼是一種可口服的多激酶抑制劑和抗腫瘤劑,用于治療晚期、轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌和難治性腎細胞癌。樂伐替尼與治療期間血清酶升高的速度適中有關(guān),并且與臨床上明顯的急性肝損傷的罕見病例有關(guān),其中一些是致命的。
樂伐替尼結(jié)構(gòu)
樂伐替尼作用機制
樂伐替尼是一種受體酪氨酸激酶 (RTK) 抑制劑,可抑制血管內(nèi)皮生長因子 (VEGF) 受體 VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR) 和 VEGFR3 (FLT4) 的激酶活性。除了正常細胞功能外,樂伐替尼還抑制其他與致病性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展有關(guān)的 RTK,包括成纖維細胞生長因子 (FGF) 受體 FGFR1、2、3 和 4;血小板衍生生長因子受體α (PDGFRα)、KIT 和 RET。


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