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沙丁胺醇（是什么，性質，結構，用途）
Release Time：2021-09-26沙丁胺醇是什么？
沙丁胺醇是一種短效、選擇性 β2-腎上腺素能受體激動劑，用于治療哮喘和 COPD。它對 β2 受體的選擇性是對 β1 受體的 29 倍，因此與位于心臟中的 β1-腎上腺素能受體相比，它對肺 β 受體具有更高的特異性。沙丁胺醇配制成 R 和 S 異構體的外消旋混合物。R-異構體對β2-受體的親和力是S-異構體的150 倍，并且S-異構體與毒性有關。這導致了沙丁胺醇的單一 R 異構體左沙丁胺醇的開發。然而，左旋沙丁胺醇的高成本與沙丁胺醇相比，阻止了這種對映異構純藥物的廣泛使用。
沙丁胺醇性質
| 沙丁胺醇分子式 | C13H21NO3 |
| 沙丁胺醇分子量 | 239.31g/mol |
| 沙丁胺醇密度 | 1.07g/cm3 |
| 沙丁胺醇熔點 | 151.0°C |
| 沙丁胺醇沸點 | 382°C |
| 沙丁胺醇外觀 | 白色至灰白色結晶固體 |
| 沙丁胺醇溶解性 | 溶于乙醇，微溶于水，極易溶于氯仿 |
沙丁胺醇結構
沙丁胺醇作用機制
體外研究和體內藥理學研究表明，與異丙腎上腺素相比，沙丁胺醇對 β2-腎上腺素能受體具有優先作用。盡管 β2 腎上腺素能受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素能受體，而 β1 腎上腺素能受體是心臟中的主要受體，但人心臟中也有 10% 至 50% 的β2-腎上腺素能受體占總β-腎上腺素能受體。這些受體的確切功能尚未確定，但它們的存在增加了即使選擇性 β2-激動劑也可能具有心臟作用的可能性。氣道平滑肌上 β2-腎上腺素能受體的激活導致腺苷酸環化酶的激活和細胞內環 3',5'-單磷酸腺苷濃度的增加，循環AMP。這種環 AMP 的增加導致蛋白激酶 A 的激活，從而抑制肌球蛋白的磷酸化并降低細胞內離子鈣濃度，從而導致松弛。沙丁胺醇可放松所有氣道的平滑肌，從氣管到終末細支氣管。沙丁胺醇作為一種功能性拮抗劑，可放松氣道，與所涉及的痙攣劑無關，從而防止所有支氣管收縮劑的挑戰。增加循環AMP濃度還與抑制氣道中肥大細胞釋放介質有關。沙丁胺醇在大多數對照臨床試驗中已被證明比異丙腎上腺素對呼吸道有更大的影響，以支氣管平滑肌松弛的形式在相當的劑量下，同時產生較少的心血管影響。對照臨床研究和其他臨床經驗表明，吸入沙丁胺醇與其他 β-腎上腺素能激動劑藥物一樣，可對某些患者產生顯著的心血管作用，如脈率、血壓、癥狀和/或心電圖變化所測量。通常在吸入沙丁胺醇后 5 至 15 分鐘內觀察到氣道阻力的可測量降低。肺功能的最大改善通常發生在沙丁胺醇治療后 60 至 90 分鐘，并且觀察到顯著的支氣管擴張活性持續 3 至 6 小時。
