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胺碘酮（是什么，性質，結構，作用機制）
Release Time：2021-09-24胺碘酮是什么？
胺碘酮是一種富含碘的苯并呋喃衍生物，具有抗心律失常和舒張血管活性。作為III類抗心律失常藥，胺碘酮阻斷心肌組織中的心肌鈣、鉀和鈉通道，導致心臟動作電位和不應期延長。此外，胺碘酮抑制α-和β-腎上腺素能受體，導致心臟交感神經刺激減少、負性變時作用和心肌需氧量減少。胺碘酮可能通過刺激一氧化氮和環氧合酶依賴性松弛內皮因子的釋放而引起血管舒張。
胺碘酮性質
| 胺碘酮分子式 | C25H29I2NO3 |
| 胺碘酮分子量 | 645.3g/mol |
| 胺碘酮密度 | 1.573g/cm3 |
| 胺碘酮熔點 | 156℃ |
| 胺碘酮沸點 | 635℃ |
| 胺碘酮外觀 | 白色至微帶黃白色結晶性粉末 |
| 胺碘酮溶解性 | 幾乎不溶于水，易溶于氯仿，溶于乙醇，微溶于丙酮 |
胺碘酮結構
胺碘酮作用機制
胺碘酮被認為是 III 類抗心律失常藥物。它阻斷在心臟動作電位的第三階段引起心肌復極的鉀電流。結果胺碘酮增加了動作電位的持續時間以及心肌細胞（肌細胞）的有效不應期。因此，心肌細胞興奮性降低，預防和治療異常心律。與 III 類抗心律失常藥物的其他成員不同，胺碘酮還會干擾 β-腎上腺素能受體、鈉通道和鈣的功能渠道渠道。這些行為有時會導致不良反應，例如低血壓、心動過緩和尖端扭轉型室速 (TdP)。除上述之外，胺碘酮可能會增加過氧化物酶體增殖物激活受體的活性，導致肝臟或其他器官的脂肪變化。最后，已發現胺碘酮因其碘含量而與甲狀腺受體結合，可能導致胺碘酮誘發的甲狀腺功能減退或甲狀腺毒癥。
