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伊馬替尼（是什么，性質，結構，藥理學）
Release Time：2021-09-15伊馬替尼是什么？
伊馬替尼是一種特異性酪氨酸激酶受體抑制劑，用于治療費城染色體陽性的慢性粒細胞白血病和胃腸道間質瘤，這兩種腫瘤的特征是異常的、組成型表達的酪氨酸激酶，導致細胞生長不受調節。伊馬替尼治療與血清轉氨酶水平的短暫升高和臨床上明顯的急性肝損傷的罕見情況有關，這種情況可能是嚴重的，有時甚至是致命的。
伊馬替尼性質
| 伊馬替尼分子式 | C29H31N7O |
| 伊馬替尼分子量 | 493.6g/mol |
| 伊馬替尼熔點 | 226 °C |
| 伊馬替尼外觀 | 白色粉末 |
| 伊馬替尼溶解性 | 極易溶于水 |
伊馬替尼結構
伊馬替尼藥理學
伊馬替尼是一種抗腫瘤劑和2-苯基氨基嘧啶衍生物，用于治療慢性粒細胞白血病。它作為多種酪氨酸激酶的特異性抑制劑起作用。慢性粒細胞白血病與費城染色體促進 BCR-ABL 突變的產生有關，該突變是由兩個基因（稱為 BCR 和 ABL）結合引起的。BCR-ABL 產生融合蛋白，作為組成型活性酪氨酸激酶，伊馬替尼可抑制這種組成型酶活性。
伊馬替尼是一種抗腫瘤劑，可抑制 Bcr-Abl 融合蛋白酪氨酸激酶，這是一種由包含費城染色體的慢性髓性白血病細胞產生的異常酶。伊馬替尼還抑制血小板衍生生長因子 (PDGF) 和干細胞因子 (SCF)/c-kit的受體酪氨酸激酶；SCF/c-kit 受體酪氨酸激酶在胃腸道間質瘤 (GIST) 中被激活。該試劑抑制過度表達這些癌蛋白的細胞的增殖并誘導細胞凋亡。
