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萬古霉素的（簡介，性質，結構，藥理學）
Release Time：2021-05-11萬古霉素的簡介
萬古霉素是來自東方鏈霉菌的復雜糖肽。它抑制了革蘭氏陽性細菌金黃色葡萄球菌和艱難梭菌中肽聚糖層合成的特定步驟。它起著抗菌劑，抗菌藥和細菌代謝物的作用。它來自萬古霉素糖苷配基。它是萬古霉素（1+）的共軛堿基。糖肽抗生素是半合成大分子，在結構上與萬古霉素有關，對幾種革蘭氏陽性生物（包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA））具有抗菌活性。
萬古霉素的性質
| 萬古霉素分子式 | C66H75Cl2N9O24 |
| 萬古霉素分子量 | 1449.2 g/mol |
| 萬古霉素密度 | 1.2882g/cm³ |
| 萬古霉素外觀 | 白色固體粉末 |
| 萬古霉素溶解性 | 溶于水 |
萬古霉素的結構
萬古霉素的藥理學
萬古霉素最早于1950年代開發，最初是在生物體被證明對青霉素有抗藥性或對青霉素過敏的人中開處方的。隨著其他抗菌藥物（如甲氧西林）的引入，其使用量下降，但隨著某些葡萄球菌菌株（如耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA））的出現，其使用又增加了。監測萬古霉素的水平非常重要，因為其有效性取決于在治療過程中維持最低濃度的血液水平。此外，由于高水平的萬古霉素會導致嚴重的副作用，特別是聽力（耳毒性）和腎臟損害（腎毒性），因此必須避免萬古霉素的濃度過高。每劑萬古霉素的用量取決于多種因素，包括腎臟功能，該人可能服用的其他腎毒性藥物，年齡和體重。
萬古霉素是一種分支的三環糖基化非核糖體肽，通常保留為“萬不得已的藥物”，僅在其他抗生素治療失敗后才使用。在體外和臨床感染中，萬古霉素已顯示出對以下大多數菌株的活性：單核細胞增生李斯特菌，化膿性鏈球菌，肺炎鏈球菌（包括耐青霉素的菌株），無乳鏈球菌，放線菌和乳酸菌物種。萬古霉素和氨基糖苷的組合在體外具有協同作用，對許多金黃色葡萄球菌，牛鏈球菌，腸球菌和綠豆類鏈球菌菌株具有協同作用。
萬古霉素對大多數生物具有殺菌活性，對腸球菌具有抑菌作用。萬古霉素在不同于青霉素和頭孢菌素的位置上與細胞壁前體的D-丙氨酰-D-丙氨酸部分緊密結合，從而干擾細菌細胞壁的合成。這導致細菌自溶素的活化，其通過裂解破壞細胞壁。萬古霉素還可能改變細菌細胞質膜的通透性，并可能選擇性抑制RNA合成。
