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阿卡波糖（是什么，屬性，結(jié)構(gòu)，藥理性質(zhì)）
Release Time：2021-04-29阿卡波糖是什么？
阿卡波糖是一種偽四糖，是具有抗高血糖活性的α-葡萄糖苷酶和胰腺α-淀粉酶的抑制劑。阿卡波糖結(jié)合并抑制α-葡萄糖苷酶，這是一種在小腸邊緣發(fā)現(xiàn)的腸道酶，可將寡糖和二糖水解為葡萄糖和其他單糖。這可以防止較大的碳水化合物分解為葡萄糖，并減少餐后血糖水平的上升。另外，阿卡波糖抑制胰腺α-淀粉酶，該酶將復(fù)雜的淀粉水解為小腸中的寡糖。阿卡波糖是一種α-葡萄糖苷酶抑制劑，可減少小腸對(duì)碳水化合物的吸收，并在治療2型糖尿病中用作輔助療法。
阿卡波糖屬性
| 阿卡波糖化學(xué)式 | C25H43NO18 |
| 阿卡波糖分子量 | 645.6 g/mol |
| 阿卡波糖密度 | 1.4278g/cm³ |
| 阿卡波糖熔點(diǎn) | 165-170°C |
| 阿卡波糖沸點(diǎn) | 675°C |
| 阿卡波糖外觀 | 白色至類(lèi)白色粉末 |
| 阿卡波糖溶解性 | 易溶于水 |
阿卡波糖結(jié)構(gòu)
阿卡波糖藥理性質(zhì)
阿卡波糖是一種可逆性抑制腸道α-葡萄糖苷酶的寡糖，該酶負(fù)責(zé)將復(fù)雜的碳水化合物和二糖消化為可吸收的單糖。因此，阿卡波糖延緩了餐后葡萄糖的吸收，導(dǎo)致健康志愿者的餐后血漿葡萄糖，胰島素和甘油三酸酯峰的衰減。阿卡波糖對(duì)胰島素依賴(lài)型或非胰島素依賴(lài)型糖尿病（IDDM或NIDDM）患者的餐后葡萄糖水平的有益作用已得到證實(shí)，而餐后胰島素和甘油三酯水平僅偶爾降低。來(lái)自一些臨床試驗(yàn)的匯總數(shù)據(jù)表明，阿卡波糖可將NIDDM患者的餐后和空腹血糖水平分別降低約20％和10％，后者可能是間接機(jī)制。通過(guò)減少對(duì)胰島素分泌的高血糖刺激，阿卡波糖減輕了反應(yīng)性低血糖患者攝入碳水化合物后出現(xiàn)的血糖最低點(diǎn)和相關(guān)的臨床癥狀。
延遲的碳水化合物消化增加了腸內(nèi)可發(fā)酵碳水化合物的量，這似乎不會(huì)導(dǎo)致熱量損失，因?yàn)榻Y(jié)腸微生物對(duì)其他可吸收的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)進(jìn)行了代謝，但會(huì)引起腸胃不良反應(yīng)，如脹氣和腹脹。阿卡波糖降低餐后胃抑制性多肽反應(yīng)，增加腸胰高血糖素反應(yīng)，降低腸鐵吸收。雖然這種效應(yīng)已經(jīng)在動(dòng)物模型中得到了一致的證明，但在人類(lèi)身上它通常不會(huì)降低體重。在糖尿病和/或高脂血癥動(dòng)物模型中，阿卡波糖降低血清甘油三酯、膽固醇和游離脂肪酸水平，但在糖尿病和非糖尿病個(gè)體的人體研究中，阿卡波糖并沒(méi)有持續(xù)降低空腹血漿甘油三酯，只是偶爾降低空腹血漿膽固醇。糖尿病控制和并發(fā)癥試驗(yàn)(DCCT)已經(jīng)證明，血糖水平的最佳控制可以延緩糖尿病的長(zhǎng)期并發(fā)癥。事實(shí)上，在初步動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，阿卡波糖可以降低糖尿病患者的糖化血紅蛋白水平，以及其他身體蛋白質(zhì)的糖化水平。此外，在各種糖尿病和/或高脂血癥動(dòng)物模型中，阿卡波糖似乎能抑制腎臟、心血管、視網(wǎng)膜和神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥的發(fā)生。后者的發(fā)現(xiàn)有待臨床研究的證實(shí)。
